Los alfa bloqueadores, alfabloqueantes, antagonistas alfa adrenérgicos o bloqueantes α son agentes farmacológicos que actúan como antagonistas de los receptores alfa adrenérgicos.^[1]​

El desarrollo de fármacos antagonistas de los receptores α está ligado al descubrimiento de los subtipos de receptores α, α₁ y α₂, desconocidos en 1974. En ese año se propondría clasificar a los receptores con base en la afinidad a la fenoxibenzamina, que mostraba una mayor afinidad a los receptores α₁. Posteriormente se identificarían 3 subtipos de receptores α₁ a través de técnicas de radioligando: α_1a, α_1b, α_1c. Los receptores α₂ también se reclasificarían en α_2a, α_2b, α_2c, α_2d.^[2]​

En 1976 la fenoxibenzamina sería el primer fármaco de esta categoría en ser reportado como útil en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna, cuya eficacia se demostraría más tarde en ensayos clínicos. La alfuzosina fue comercializado en 1987 en Francia siendo, por lo tanto, el primer fármaco α₁ usado para este trastorno. Estudios actuales indican que el efecto terapéutico de los antagonistas de los receptores α se debería a una inhibición de los receptores α_1a.^[3]​

Los efectos farmacológicos se producen debido a la inhibición de los receptores α, lo cual evitará la transducción de señal procedente del medio externo.

En el caso de los antagonistas de los receptores α₁, se inhibe la activación de la proteína G_q, lo que conlleva la inhibición de la cascada enzimática posterior; es decir, la activación de la fosfolipasa C, la transformación del fosfatidilinositol 4,5-bifosfato en IP3 y DAG, y la acción del IP3 sobre receptores celulares y del DAG sobre la proteincinasa C.

Por otra parte, los antagonistas de los receptores α₂ inhiben la proteína G_i, la misma que tiene un efecto negativo sobre la adenilciclasa, lo cual conlleva a una desrepresión de ésta enzima y a un aumento de los niveles de AMPc.

Se clasifican en tres tipos:

• Bloqueadores o antagonistas α no selectivos.- Fueron los primeros en ser identificados, incluyen a la fenoxibenzamina y la fentolamina.
• Antagonistas de los receptores α₁.- Fármacos importantes en el tratamiento de casos específicos de hipertensión y de la hiperplasia prostática benigna. Entre estos se encuentran la prazosina y la tamsulosina.
• Antagonistas de los receptores α₂.- Ejemplos de ellos son la yohimbina y la mirtazapina.

El uso de los antagonistas α no selectivos es principalmente en el control de crisis hipertensivas producidas por feocromocitomas, efecto rebote por la supresión de clonidina o, en el caso de la fentolamina, la extravasación de catecolaminas a los tejidos corporales.

Los antagonistas de los receptores α₁ se han usado tradicionalmente en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna y, menos frecuentemente, en la hipertensión. Adicionalmente la prazosina tiene un efecto beneficioso en los niveles séricos de lípidos. Asimismo, podrían usarse en la nefrolitiasis sin litotricia para cálculos entre 5-10 mm o post litotricia para nefrolitos mayores a 10 mm.^[4]​

Los antagonistas de los receptores α₂ son útiles para la disfunción eréctil.^[5]​

Pueden producir hipotensión o incluso un edema vesical.

La principal contraindicación es la incontinencia urinaria.

Pueden potenciar los efectos hipotensores de otros antihipertensivos.^[5]​

• Beta bloqueador