Un inhibidor de la ciclooxigenasa es, por lo regular, un fármaco que inhibe un sitio activo de la enzima ciclooxigenasa (COX), que produce las prostaglandinas mediante sus dos isoformas la COX-1 y la COX-2.[1]
- La COX-1, presente en los tejidos donde las prostaglandinas son útiles (p. ej., el estómago, donde las PG protegen la mucosa contra el ácido).
- La COX-2 parece ser mediadora importante en procesos fisiopatológicos como la inflamación de las articulaciones.
Hoy en día a ambas enzimas se les conoce como prostaglandina-endoperóxido sintasa 1 (PTGS1) y prostaglandina-endoperóxido sintasa 2 (PTGS2).
AINEs antiguos
Estos fármacos, los antiinflamatorios no esteroideos, comúnmente llamados AINEs, son inhibidores de ambas COX y causan, entre otras molestias, agravación de la gastritis, úlceras y sangrado de la mucosa gástrica.[2] Entre estos fármacos se encuentran:
Nuevos fármacos antiinflamatorios
Derivado del problema de que los primeros AINEs no eran selectivos e inhibían la síntesis de prostaglandinas de ambas COX, se investigó lo suficiente para crear antiinflamatorios que fueran selectivos e inhibieran solo a la enzima COX-2, la que está relacionada con la inflamación. A estos nuevos fármacos se les dio la denominación de inhibidores selectivos de la COX-2, en virtud de que no actúan sobre la COX-1. Entre este tipo de fármacos se encuentran:
La ventaja de estos medicamentos es que, además de evitarse los problemas de los AINEs antiguos. En odontología, para el tratamiento del dolor, estos fármacos son tan eficaces como naproxeno, ibuprofeno o diclofenaco.[3]
Inconvenientes
Los inhibidores selectivos de la COX-2 provocan retención de líquidos y edemas, y por añadidura pueden disminuir el efecto hipotensor de los fármacos inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Aún no existe información sobre su posible interacción con los fármacos beta bloqueadores y diuréticos.[3]
Sin embargo, existen riesgos en el uso indiscriminado de estos fármacos. Por ejemplo, un estudio demostró que Los inhibidores selectivos de la COX-2 causan una mala sanación del tendón al hueso, debilitan la estabilidad mecánica y disminuyen el contenido de prostaglandina E 2 del líquido sinovial.[4]
Referencias
- ↑ Kaur, A; Pathak, DP; Sharma, V; Wakode, S (11 de enero de 2018). «Synthesis, biological evaluation and docking study of a new series of di-substituted benzoxazole derivatives as selective COX-2 inhibitors and anti-inflammatory agents.». Bioorganic & medicinal chemistry. PMID 29373271.
- ↑ Hawkey, CJ (de octubre de 2001). «COX-1 and COX-2 inhibitors.». Best practice & research. Clinical gastroenterology 15 (5): 801-20. PMID 11566042.
- ↑ a b Salido, M.; Abásolo, L.; Bañares, A. (2001). «Revisión de los antiinflamatorios inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2». Información Terapéutica del Sistema Nacional de Salud 25 (2).
- ↑ Sauerschnig, M; Stolberg-Stolberg, J; Schmidt, C; [et al] (5 de enero de 2018). «Effect of COX-2 inhibition on tendon-to-bone healing and PGE2 concentration after anterior cruciate ligament reconstruction.». European journal of medical research 23 (1): 1. PMID 29304843.
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